百草枯解毒剂最大技术难点已解决,达到临床前候选化合物阶段

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百草枯面世以来,由于见效快、污染小等原因,迅速成为除草剂的主流,但同时也因为一旦误服无解毒药救治的情况,在二十多个国家禁止或者严格限制使用,百草枯甚至有“被喝退市的农药”的戏称。 3月24日,南京红太阳股份有限公司(以下简称红太阳)发布公告,拟增资控股海南坤宁生物科技有限公司(以下简称坤宁生物)合作开发百草枯解毒剂。随后深交所向红太阳发出《关于对南京红太阳股份有限公司的关注函》。4月1日,红太阳发出公告回复,目前解毒剂小分子化合物的结构确证已经完成,且合成路线和工艺已经验证确定,达到了临床前候选化合物(PCC)的研究阶段,后续所有研发流程预计则需要2-3年左右的时间。

在动物阶段效果好

百草枯解毒剂是由中国热带农业科学院环境与植物保护研究所在研究百草枯土壤 残留过程中首次实现人工合成,且通过微生物还原法和化学合成法两种不同路径分别得到了相同结构的特定小分子化合物。 试验可以用肉眼观察到,该解毒剂与百草枯水溶液混合后,二者迅速生成不溶于水、耐强酸碱的无毒超分子稳定沉淀物,溶液中百草枯浓度迅速降低至无法检出,由此基本验证了其解毒机理的可行性。 经海南医学院第一附属医院与中国热带农业科学院环境与植物保护研究所、海南省药品安全评价中心两年多的动物实验,包括300多只SD大鼠、30只比格犬的染毒、解毒实验模型,发现染毒实验动物在2-4倍于百草枯致死性中毒剂量下,2-6小时内单纯给予该解毒剂灌胃,动物生存率即可达到95%以上,而未解毒对照组全部死亡 海南省药品安全评价中心对染毒和解毒实验动物进行了解剖和详细病理组织对比观察、多项生理指标检测,发现该解毒剂不仅可以迅速与体内的百草枯反应,使其失去毒性,明显降低血液、尿液和组织中百草枯浓度,阻止其对肝、肾、肺脏等多器官损害,同时提高细胞内超氧化物歧化酶等抗氧化物质对抗氧化应激水平,降低细胞内丙二醛产生,保护细胞线粒体功能,从而大幅提高实验动物的生存率,解毒后未处死的实验动物已经正常存活一年多时间无碍。 公告称,由于该解毒剂主要直接作用于毒物而非人体自身靶点,结合哺乳动物相同的中毒机理和该解毒剂作用机制,研究人员预判:在未来的人体试验中,该解毒剂的有效性和安全性有较高概率能够得到重现。

解毒剂产业化规模不会太大

3月24日,红太阳发布公告称拟增资坤宁生物,共同合作开发百草枯特效解毒剂,投资总金额暂定2639万元。根据双方协议,新增投资将全部用于百草枯特效解毒剂的临床前研究和临床试验,以期尽快获得药品监督管理部门审批。 值得注意的是,坤宁生物作为研发主体,成立仅一年且暂无营收。其公告称,这是专为百草枯等吡啶类除草剂特效解毒剂从科研优化、动物实验、临床试验到产业化生产等设立的特效解毒剂专业高科技公司。 根据每日经济新闻消息,坤宁生物法定代表人张钢钧表示,就百草枯解毒剂的研发,坤宁生物已与红太阳达成合作,具体信息需要红太阳方面统一发布。不过,张钢钧透露,该解毒剂在动物试验阶段呈现良好效果,距离上临床预计还需一年多的时间。 目前该解毒剂小分子化合物的结构确证已经完成,且合成路线和工艺已经验证确定,达到了临床前候选化合物(PCC)的研究阶段。结合百草枯解毒剂目前所处研发阶段和药物本身的属性,预计从目前开始计算,后续所有研发流程预计需要2-3年左右时间。 公告表示,由于百草枯中毒属于罕见病、小众市场,因此该解毒剂产业化规模不会太大,但该解毒剂产品的原创性、科技含量、社会价值和由此可能带来的有望推动相关国家和地区解除对百草枯的禁限用措施,提升百草枯的销量、覆盖区域和延长百草枯更好服务全球“三农”的生命周期等附加值较高。 红太阳2019半年报显示,其生化百草枯产业链在国内产能最大。红太阳在公告中表示,若上述解毒剂研发成功,有望结束世界范围内百草枯等吡啶类除草剂60多年来无解毒药的历史,更安全健康地让百草枯这一高科技产品发挥最大效能。

作者丨南方农村报记者 陶磊

编辑丨农财君

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